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达卡他韦 Daclatasvir

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产品信息

产品名称：达卡他韦 Daclatasvir	纯度：98% min
CAS NO：1009119-64-5	溶解度：DMSO : ≥ 40 mg/mL (54.14 mM)
分子式：C₄₀H₅₀N₈O₆	包装：可按客户要求包装。
分子量：738.875	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。

特性:

BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂， EC50为皮摩尔级。

体外研究:

BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。[1] BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。[2] BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。

中文别名:

达卡他韦(DACLATASVIR,BMS-790052); 达卡他韦, 高度选择性的HCV NS5A抑制剂; 达卡拉韦盐酸盐; 达卡他韦; 达卡他伟

物化属性:

密度：1.25

沸点：1071.239 °C at 760 mmHg

闪光点：601.664 °C

PSA：174.64000

LOGP：6.87960

参考文献

[1]. Gao M, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100.

[2]. Kai Y, et al. Emergence of hepatitis C virus NS5A L31V plus Y93H variant upon treatment failure of daclatasvir and asunaprevir is relatively resistant to ledipasvir and NS5B polymerase nucleotide inhibitor GS-558093 in human hepatocyte chimeric mice. J Ga