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PF-04691502

PF-04691502 1013101-36-4
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产品信息
产品名称:PF-04691502 纯度:98%min
CAS NO:1013101-36-4 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C22H27N5O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:425.48 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。[1]PF-04691502在U87 (PTEN null),SKOV3 (PIK3CA mutation),和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。[1] 在第7天,PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示,PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后,PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物,p-AKT (S473),和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。[2]

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