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CC-122 Avadomide

CC-122 Avadomide 1015474-32-4
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产品信息
产品名称:CC-122 Avadomide 纯度:98% min
CAS NO:1015474-32-4 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (115.27 mM)
分子式:C14H14N4O3 包装:可按客户要求包装
分子量:286.286 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

中文别名:

3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮


产品描述:

CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。


体外研究:

CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的,因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白,其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号。


体内研究:

在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。

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