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索格列净 Sotagliflozin

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产品信息

产品名称：索格列净 Sotagliflozin	纯度：99.0% min
CAS NO：1018899-04-1	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (365.98 mM)
分子式：C₂₁H₂₅ClO₅S	包装：可按客户要求包装
分子量：424.938	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Sotagliflozin (LX4211)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

体外研究:

LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。

体内研究:

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。[2]在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。

中文别名:

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇; 索格列净; LX-4211

物化属性:

PSA：104.45000

LOGP：3.17260

参考文献

[1]. Zambrowicz B, et al. LX4211, a dual SGLT1/SGLT2 inhibitor, improved glycemic control in patients with type 2 diabetes in a randomized, placebo-controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2012 Aug;92(2):158-69.

[2]. Powell DR, et al. LX4211 increases serum glucagon-like peptide 1 and peptide YY levels by reducing sodium/glucose cotransporter 1 (SGLT1)-mediated absorption of intestinal glucose. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):250-9.