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DCC-2036 Rebastinib

DCC-2036 Rebastinib 1020172-07-9
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产品信息
产品名称:DCC-2036 Rebastinib 纯度:99% min
CAS NO:1020172-07-9 溶解度:DMSO : ≥ 320 mg/mL (578.05 mM)
分子式:C30H28FN7O3 包装:可按客户要求包装
分子量:553.587 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。


特性:

A conformational control inhibitor of Abl1 and T315I Abl1.


体外研究:

DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I, 及激活环突变ABL1H396P,这种作用为非ATP竞争性的,IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2,IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞,具有抗增殖活性,IC50为 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph+细胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。[1] 最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系(与非CML白血病细胞系相比),而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。[2]


体内研究:

DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型,每天一次,有效抑制BCR-ABL1信号,且显著延长小鼠寿命。 [1]


物化属性:

密度:1.32

沸点:666.8±55.0 °C at 760 mmHg

闪光点:357.0±31.5 °C

PSA:126.55000

LOGP:6.52550

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