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SGX-523

SGX-523 1022150-57-7
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产品信息
产品名称:SGX-523 纯度:98% min
CAS NO:1022150-57-7 溶解度:DMSO : ≥ 3.6 mg/mL (10.02 mM)
分子式:C18H13N7S 包装:可按客户要求包装
分子量:359.408 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。


体外研究:

SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移,但是对依赖其他蛋白激酶的信号,即使在微摩尔浓度也没有抑制效果,如RON。SGX523在体内抑制MET,与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关,说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。


体内研究:

SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理,每天两次,明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理,每天两次,有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次,也延迟H441肿瘤生长,伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内,SGX523抑制MET,存在剂量依赖性,和恶性胶质瘤,肺,胃癌相关,说明肿瘤与MET催化活性有关。


中文别名:

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]硫基]喹啉;

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]硫代]喹啉


物化属性:

密度:1.507

PSA:99.09000

LOGP:3.22420


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