产品描述:
Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
靶点:
Potassium channel
体外研究:
在胰岛素分泌细胞中，Glyburide（0.03 mM）阻断ATP调制的钾通道，使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值，在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。在胰岛素分泌细胞中，Glyburide增加清道夫受体B类I型（SR-BI）的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，抑制ABCA1（IC 50约275-300 mM）的有效性类似。Glyburide（6 mM）减少KATP通道的开口，dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。Glyburide（10-500 nM）剂量依赖性抑制钾通道开放剂（PCOS）弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛，不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。
体内研究:
在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率。
中文别名:
N-(2-(4-((((环己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺; 格列本脲; 优降糖; 格力本脲; 5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺; 乙磺己脲
物化属性:
外观与形状：白色或近乎于白色结晶粉末
密度：1.36
熔点：173-175°C
折射率：1.628
PSA：121.98000
LOGP：5.89520