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(-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A

(-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A 102518-79-6
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产品信息
产品名称:(-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A 纯度:98% min
CAS NO:102518-79-6 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (412.68 mM)
分子式:C15H18N2O 包装:可按客户要求包装。
分子量:242.316 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。


特性:

与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比,(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力,更高的口服生物有效性,及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力。


体外研究:

(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE(G4形式)。在抑制AChE活性方面,(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效,但是在抑制BuChE方面,(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢,β-淀粉样蛋白,谷氨酸盐,缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激,调节凋亡蛋白Bcl-2,Bax,P53,和caspase-3的表达,保护线粒体,上调神经生长因子及其受体,及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。


体内研究:

(-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者,可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括:β-淀粉样蛋白肽加工的修饰,减少氧化应激,保护神经元防止细胞凋亡,调控神经生长因子(NGF)及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后,使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理,对照组使用生理盐水,(-)-Huperzine A显著抑制皮质,海马区,纹状体,内侧隔核,延髓,小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。


中文别名:

石杉碱A; 石杉碱甲; (-)-石杉碱甲;石杉碱甲HUPERZINE-A; 石山碱甲; 石杉碱钾A


物化属性:

外观与形状:白色至淡白色晶体粉末

密度:1.2 g/cm3

熔点:211-216oC

沸点:505ºC at 760 mmHg

折射率:1.626

闪光点:259.2ºC

比旋光度:D -147° (c = 0.36 in CH3OH) (Ayer); D24.5 -150.4° (c = 0.498 in MeOH) (Liu)

储存条件:20°C

PSA:58.88000

LOGP:2.69780

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