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LB-100

LB-100 1026680-07-8
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产品信息
产品名称:LB-100 纯度:98% min
CAS NO:1026680-07-8 溶解度:Soluble in DMSO and water
分子式:C13H20N2O4 包装:可按客户要求包装
分子量:C13H20N2O4 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。


靶点:

PP2A


体外研究:

LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。


体内研究:

在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100 (2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。


英文别名:

methyl 2,5-dimethyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyrrole-3-carboxylate;

3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID


物化属性:

PSA:70.08000

LOGP:-0.48560

参考文献

1: Fu QH, Zhang Q, Zhang JY, Sun X, Lou Y, Li GG, Chen ZL, Bai XL, Liang TB. LB-100 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to the effects of sorafenib during hypoxia by activation of Smad3 phosphorylation. Tumour Biol. 2016 Jun;37(6):7277-86. doi: 10.1007/s13277-015-4560-2. Epub 2015 Dec 14. PubMed PMID: 26666823.

2: Chung V, Mansfield AS, Braiteh F, Richards D, Durivage H, Ungerleider RS, Johnson F, Kovach JS. Safety, Tolerability, and Preliminary Activity of LB-100, an Inhibitor of Protein Phosphatase 2A, in Patients with Relapsed Solid Tumors: An Open-Label, Dose Escalation, First-in-Human, Phase I Trial. Clin Cancer Res. 2016 Dec 30. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-16-2299. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 28039265.

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