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VX-222 Lomibuvir

VX-222 Lomibuvir 1026785-59-0
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产品信息
产品名称:VX-222 Lomibuvir 纯度:98% min
CAS NO:1026785-59-0 溶解度:DMSO : ≥ 32 mg/mL (71.81 mM)
分子式:C25H35NO4S 包装:可按客户要求包装
分子量:445.615 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。


特性:

VX-222是新型有效和选择性的非核苷聚合酶抑制剂,作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依赖的RNA聚合酶。


靶点:

HCV NS5B 1a [1] HCV NS5B 1b [1]

0.94 μM 1.2 μM


体外研究:

VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b,EC50分别为22.3和11.2 nM。[1] 最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成,对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。[2]


体内研究:

VCH-222作用于小鼠和犬,显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性,及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换,在肝脏中很好地转运,在胆汁进行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。[3]

 

物化属性:

密度:1.328

沸点:590.5°C at 760 mmHg

折射率:1.674

闪光点:310.9°C


 

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