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吡昔替尼 Pexidartinib

吡昔替尼 Pexidartinib 1029044-16-3
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产品信息
产品名称:吡昔替尼 Pexidartinib 纯度:98% min
CAS NO:1029044-16-3 溶解度:DMSO : 5 mg/mL (11.97 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C20H15ClF3N5 包装:可按客户要求包装
分子量:417.815 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。


体内研究:

在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1]在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2]在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。[3]在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。

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