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Endoxifen HCl

Endoxifen HCl 1032008-74-4
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产品信息
产品名称:Endoxifen HCl 纯度:98% min
CAS NO:1032008-74-4 溶解度:DMSO : ≥ 40 mg/mL (97.57 mM)
分子式:C25H28ClNO2 包装:可按客户要求包装
分子量:409.948 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。


体外研究:

在MCF-7 细胞中,Endoxifen表现出抗雌激素作用,并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性,并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7,HS 578T,和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比,Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用,抑制hERG流,IC50为1.6 μM。


体内研究:

在体内,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,表现出高于Tamoxifen的疗效。


物化属性:

PSA:41.49000

LOGP:6.55240

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