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Endoxifen HCl

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产品信息

产品名称：Endoxifen HCl	纯度：98% min
CAS NO：1032008-74-4	溶解度：DMSO : ≥ 40 mg/mL (97.57 mM)
分子式：C₂₅H₂₈ClNO₂	包装：可按客户要求包装
分子量：409.948	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。

体外研究:

在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。

体内研究:

在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。

物化属性:

PSA：41.49000

LOGP：6.55240

参考文献

[1]. Chae YJ, et al. Endoxifen, the active metabolite of tamoxifen, inhibits cloned hERG potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:1-7.

[2]. Wu X, et al. Estrogen receptor-beta sensitizes breast cancer cells to the anti-estrogenic actions of endoxifen. Breast Cancer Res. 2011 Mar 10;13(2):R27.