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Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980) 1032754-93-0
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产品信息
产品名称:Apitolisib (GDC-0980) 纯度:98%min
CAS NO:1032754-93-0 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C23H30N8O3S 包装:可按客户要求包装。
分子量:498.6 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用,对mTOR的Ki为17 nM,对PI3Kα,β,δ,和γ的IC50 分别为5 nM,27 nM,7 nM,和14 nM。[1]在体外,GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖,IC50分别为307 nM和255 nM。[1]一项最近的研究表明,GDC-0980通过抑制细胞周期进程,并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性,在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%,<500 nM 100%),乳腺癌(IC50 <200 nM 37%,<500 nM 78%) 和NSCLC(IC50 <200 nM 29%,<500 nM 88%)中具有最大效能,在胰腺癌(IC50 <200 nM 13%,<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%,<500 nM 33%)中效能较低。[2]在PC-3和MCF-7 neo/HER2异种移植模型中,GDC-0980在1 mg/kg剂量下,通过引起肿瘤生长延迟,表现出显著的抗肿瘤活性。此外,GDC-0980导致肿瘤郁积或退化,最大耐受剂量为7.5 mg/kg。[1]在小鼠体内,1 mg/kg GDC-0980静脉内给药导致低清除率(Clp: 9.2 mL/min/kg,Vss: 1.7 L/kg)。同时,以5 mg/kg的80% PEG400溶液,或50 mg/kg在0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80中以晶体悬浮液口服给药,具有良好的药代动力学参数。[1]

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