产品描述:
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
靶点:
GPR119
体外研究:
GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。
体内研究:
在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。
中文别名:
5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
物化属性:
密度：1.23
PSA：106.80000
LOGP：5.09970