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TAK-733

TAK-733 1035555-63-5
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产品信息
产品名称:TAK-733 纯度:98% min
CAS NO:1035555-63-5 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (65.45 mM)
分子式:C17H15F2IN4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:504.227 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。


体外研究:

TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂,IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性,对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。


体内研究:

TAK-733在人体肿瘤,包括黑色素瘤,结肠直肠癌,NSCLC,胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性,对于人类可每天一次口服给药。[1] TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg,每天一次。


物化属性:

PSA:109.38000

LOGP:1.14780

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