产品描述:
Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。
体外研究:
在完整细胞试验中，MK-4827抑制PARP的活性，EC50为4 nM，并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖，IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2，IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上，IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中，MK-4827的CC50=18 nM；而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中，CC50=90 nM。
体内研究:
MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果[1]。在体内实验中，其耐受良好。单独使用时，在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效。
中文别名:
尼拉帕布; 尼拉帕尼(碱); 2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺; -[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺; (S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-羧酰胺
物化属性:
密度：1.343
沸点：463.619 °C at 760 mmHg
闪光点：234.188 °C
PSA：72.94000
LOGP：3.62050