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帕拉米韦三水合物

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产品信息

产品名称：帕拉米韦三水合物	纯度：99% min
CAS NO：1041434-82-5	溶解度：H2O : 6.6 mg/mL (17.26 mM)
分子式：C₁₅H₃₄N₄O₇	包装：可按客户要求包装
分子量：421.494	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Peramivir三水合物是抗感染剂Peramivir（RWJ-270201，BCX-1812)的三水合物，这是一种过渡状态模拟和一个强有力的流感病毒神经氨酸酶特异抑制剂,IC50中位数为0.09 nM。

体内研究:

Peramivir保护小鼠免于感染高致病性禽流感，多剂量治疗在雪貂中是有效的。[1] Peramivir结合Oseltamivir的性能比单独使用各化合物的更好地治疗小鼠的流感感染。[2] Peramivir（30 毫克/公斤）能有效促进感染全身复制H5N1病毒小鼠的生存期。[3] Peramivir在0.5毫克/公斤/天剂量时对30%的H1N1病毒小鼠有保护作用。但在较低剂量作为单一疗法使用时无效。Peramivir和favipiravir联用可增加细胞存活率， Peramivir在0.025毫克/公斤/天，0.05毫克/公斤/天，0.1毫克/公斤/天的剂量和20毫克/公斤/天，40毫克/公斤/天Favipiravir联用时增加细胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir联用导致H1N1感染的小鼠寿命增加，提高体重和肺出血评分和肺重量中显著减少[4] Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 联用导致体重分别损失1.69和0.69，而在亚致死流感A（H3N2）病毒的小鼠模型中，Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不显示任何重量损失。[5]

物化属性:

PSA：179.71000

LOGP：1.69890

参考文献

[1]. Louie JK, Yang S, Yen C, Acosta M, Schechter R, Uyeki TM. Use of Intravenous Peramivir for Treatment of Severe Influenza A(H1N1)pdm09. PLoS One. 2012;7(6):e40261.

[2]. Sakata H. Clinical efficiency in children treated with intravenous drip infusion of peramivirJpn J Antibiot. 2011 Dec;64(6):383-7.

[3]. Abed Y, Pizzorno A, Boivin G. Therapeutic Activity of Intramuscular Peramivir in Mice Infected with a Recombinant Influenza A/WSN/33 (H1N1) Virus Containing the H275Y Neuraminidase Mutation. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug;56(8):4375-80.