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他克莫司Tacrolimus

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产品信息

产品名称：他克莫司Tacrolimus	纯度：98%min
CAS NO：104987-11-3	溶解度：Soluble in DMSO
分子式：C₄₄H₆₉NO₁₂	包装：可按客户要求包装。
分子量：804.02	贮存：Store at -20℃

质量控制

备注说明

他克莫司Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。^[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。^[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。^[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。^[4]大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。^[5]

参考文献

[1] Flanagan WM, et al. Nature, 1991, 352(6338), 803-807.

[2] O'Keefe SJ, et al. Nature, 1992, 357(6380), 692-694.

[3] Fruman DA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1992, 89(9), 3686-3690.

[4] Wiederrecht G, et al. Ann N Y Acad Sci, 1993, 696, 9-19.

[5] Muthuraman A, et al. J Brachial Plex Peripher Nerve