产品描述:
Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。
体外研究:
TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变(缺失、等臂、易位、双着丝染色体)。在HER2基因扩增的细胞系中,这种基因毒性作用更大。低浓度的TAM(0.1-1 μM)诱导细胞周期阻滞,而药物浓度(大于5 μM)则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌细胞(MCF-7、T47D)中快速诱导持续性的ERK1/2激活。
体内研究:
Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性[2]。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用,在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组,而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的,高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中,TAM也会具有一些副作用,带来生理影响。
中文别名:
枸橼酸它莫昔芬; N-去甲三苯氧胺盐酸; 三苯氧胺; 枸橼酸他莫昔芬
物化属性:
外观与形状:细灰白色结晶粉末
密度:1.042
熔点:97-98℃
折射率:1.58
闪光点:140 °C
解离常数:pKa = 8.87 (est)
PSA:12.47000
LOGP:5.99610