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CYT387 Momelotinib

CYT387 Momelotinib 1056634-68-4
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产品信息
产品名称:CYT387 Momelotinib 纯度:99% min
CAS NO:1056634-68-4 溶解度:DMSO : ≥ 40 mg/mL (96.51 mM)
分子式:C23H22N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:414.460 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。


特性:

CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。


体外研究:

CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。[1] 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。[2]


体内研究:

CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。[3]


物化属性:

密度:1.292

储存条件:at -20℃ 2 years

PSA:103.17000

LOGP:3.50608

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