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AT13148

AT13148 1056901-62-2
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产品信息
产品名称:AT13148 纯度:98% min
CAS NO:1056901-62-2 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (159.35 mM)
分子式:C17H18Cl3N3O 包装:可按客户要求包装
分子量:386.703 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。


体外研究:

AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。


体内研究:

在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。


中文别名:

(+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇


物化属性:

PSA:74.93000

LOGP:5.22900

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