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SNS-314 mesylate

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产品信息

产品名称：SNS-314 mesylate	纯度：98% min
CAS NO：1057249-41-8	溶解度：
分子式：C₁₈H₁₅ClN₆OS₂	包装：可按客户要求包装
分子量：430.934	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

特性:

SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

体外研究:

SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。[1]连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。

体内研究:

SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。

物化属性:

密度：1.588

PSA：155.03000

LOGP：4.60830

参考文献

1: Liu F, Wang G, Wang X, Che Z, Dong W, Guo X, Wang Z, Chen P, Hou D, Zhang Q, Zhang W, Pan Y, Yang D, Liu H. Targeting high Aurora kinases expression as an innovative therapy for hepatocellular carcinoma. Oncotarget. 2017 Apr 25;8(17):27953-27965. doi: 10.18632/oncotarget.15853. PubMed PMID: 28427193; PubMed Central PMCID: PMC5438621.

2: Quagliariello V, Armenia E, Aurilio C, Rosso F, Clemente O, de Sena G, Barbarisi M, Barbarisi A. New Treatment of Medullary and Papillary Human Thyroid Cancer: Biological Effects of Hyaluronic Acid Hydrogel Loaded With Quercetin Alone or in Combination to an Inhibitor of Aurora Kinase. J Cell Physiol. 2016 Aug;231(8):1784-95. doi: 10.1002/jcp.25283. Epub 2016 Feb 2. PubMed PMID: 26660542.