产品描述:
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。
体外研究:
在体外,PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性,在悬浮条件下促进4T1凋亡,并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中,VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞,进而使细胞死亡。
体内研究:
负荷4T1肿瘤的小鼠体内,PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡,抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内,PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。
物化属性:
PSA:87.75000
LOGP:5.39430