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LDN-193189

LDN-193189 1062368-24-4
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产品信息
产品名称:LDN-193189 纯度:98% min
CAS NO:1062368-24-4 溶解度:Ethanol : 0.25 mg/mL (0.62 mM)
分子式:C25H22N6 包装:可按客户要求包装
分子量:406.482 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。


体外研究:

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1] 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。


体内研究:

在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。


中文别名:

厚朴酚.木兰醇;

4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉


物化属性:

密度:1.33

储存条件:?20°C

PSA:58.35000

LOGP:4.41490

 

 

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