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阿达帕林 Adapalene

阿达帕林 Adapalene  106685-40-9
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产品信息
产品名称:阿达帕林 Adapalene 纯度:98% min
CAS NO:106685-40-9 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (48.48 mM)
分子式:C28H28O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:412.52 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Adapalene是一类RAR和RXR双重的激动剂,主要用于治疗痤疮。


体外研究:

Adapalene结合主要发现于表皮层终末分化区的视黄酸受体,在调节细胞分化作用中比tretinoin更活跃。Adapalene对主要发现于表皮层的亚型PARγ具有最大亲和力。Adapalene比Indomethacin,Betamethasone Valerate,Tretinoin,Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性,但是对环加氧酶几乎没有活性。[1] 在结肠癌细胞系CC-531,HT-29 和LOVO 以及人包皮成纤维细胞中,Adapalene时间且剂量依赖性抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡。Adapalene显示出比9-cis-retinoic acid (CRA)显著有效的抗增殖和促凋亡作用,即使在10 μM下也显示出显著的作用。在响应的肿瘤细胞中,Adapalene干扰DeltaPsi(m),并诱导caspase-3活性。[2]


体内研究:

Adapalene剂量相关性减少无毛小鼠表皮粉刺的数量,并增加粉刺轮廓和表皮厚度。[1] 在正常皮肤移植组织和痤疮移植组织中,Adapalene导致TLR-2和IL-10表达减少。Adapalene通过增加CD1d表达和减少角质细胞引起的IL-10表达,能够调控表皮免疫系统,这些调控能够增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用,并增强对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性。

 

物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.233

熔点:319-322 °C

沸点:606.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.654

闪光点:205.9 °C

储存条件:存储在原始容器中,置于阴凉、黑暗的地方。

PSA:46.53000

LOGP:6.68140

 

 

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