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AT406 (SM-406)

AT406 (SM-406) 1071992-99-8
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25mg ¥1300 In-Stock
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产品信息
产品名称:AT406 (SM-406) 纯度:98% min
CAS NO:1071992-99-8 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C32H43N5O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:561.71 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。AT-406是一种Smac模拟物,在氢键结合以及与XIAP的疏水性相互作用中,似乎能够很接近地模拟AVPI多肽,伴随额外的与XIAP的W323疏水性接触。AT-406对这些IAPs比对Smac AVPI多肽更敏感,具有50-100倍的结合亲和力。AT-406 (1 μM)完全恢复caspase-9的活性,其在无细胞体系中被500 nM XIAP BIR3抑制。在MDA-MB-231细胞中,AT-406诱导快速的细胞cIAP1降解,并摧毁细胞XIAP蛋白。AT-406有效抑制大量人癌症细胞系,在MDA-MB-231细胞和SK-OV-3卵巢癌细胞中,IC50分别为144和142 nM,对正常人乳腺样上皮MCF-12F细胞和初级人正常前列腺上皮细胞具有低毒性。在MDA-MB-231细胞中,AT-406通过诱导caspase-3活化和PARP裂解,诱导细胞凋亡。[1]AT-406在小鼠,大鼠,非灵长类动物,和狗体内具有良好的药代动力学(PK)性能和口服生物利用度。在MDA-MB-231异种移植物中,AT-406有效诱导肿瘤组织中cIAP1降解和半胱天冬酶-8的加工,以及PARP的裂解,在100 mg/kg,甚至200 mg/kg剂量下具有良好的耐受性。AT-406诱导显著的肿瘤生长抑制,100 mg/kg下P为0.0012。[1]

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