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艾沙佐米 Ixazomib MLN2238

艾沙佐米 Ixazomib MLN2238 1072833-77-2
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产品信息
产品名称:艾沙佐米 Ixazomib MLN2238 纯度:99.0% min
CAS NO:1072833-77-2 溶解度:DMSO : ≥ 28 mg/mL (77.56 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C20H23BCl2N2O9 包装:按客户要求包装
分子量:517.1220 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Phase 3。


特性:

MLN2238是一流的蛋白酶抑制剂,在临床前期研究中,提高药物动力学活性,药效,及抗癌活性。


体外研究:

MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快, 与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。[1] MLN2238是MLN9708的生物活性形式。


体内研究:

MLN2238作用于移植瘤时,比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比,作用于移植瘤时,MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤,药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比,作用于WSU-DLCL2移植瘤模型,MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。[1] 另外,作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。


中文别名:

IAXZOMIB阿西咗眯; 艾莎唑米; 艾沙佐米; 埃沙佐米


物化属性:

密度:1.306

PSA:98.66000

LOGP:2.46780

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