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依普利酮 Eplerenone

依普利酮 Eplerenone 107724-20-9
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产品信息
产品名称:依普利酮 Eplerenone 纯度:99% min
CAS NO:107724-20-9 溶解度:DMSO: 9.33 mg/mL
分子式:C24H30O6 包装:可按客户要求包装
分子量:414.491 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂,阻断了醛固酮的作用,用于控制高血压。


靶点:

mineralocorticoid receptor


体内研究:

Eplerenone抑制Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内PKCepsilon,MAP激酶,和p90RSK上调的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone给药显著改善DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白。[1]与对照组小鼠相比,Eplerenone (200 mg/kg/day)给药显著减少12%的心脏收缩压和11%的舒张压。在小鼠体内,Eplerenone增加血清对减少了26%的脂质过氧化的敏感性,也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积,该作用被AT-II逆转。[2] 在猪体内,与未处理的对照组相比,Eplerenone增加30%总血管面积和将近60%管腔面积,而不影响血管内膜的面积。[3] 在狗体内,Eplerenone显著减少LV心脏舒张末期心室壁压力。在心脏衰竭的狗体内,Eplerenone与心肌细胞横截面积减少28%,反应间质纤维化体积分数减少37%,替代性纤维化体积分数减少34%相关。[4] Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加,并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线,平均横截面积(MCSA),和EIIIA纤连蛋白标准化。


中文别名:

伊普利酮; 9,11α-乙氧基-17-羟基-3-氧-17α-孕-4-烯-7α,21-二羧酸-γ-内甲酯


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.31

熔点:241-243oC

沸点:597.9°Cat760mmHg

折射率:1.587

闪光点:259.5°C

颜色:White to off-white crystalline powder

PSA:82.20000

LOGP:3.12450

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