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依西美坦 Exemestane

依西美坦 Exemestane 107868-30-4
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产品信息
产品名称:依西美坦 Exemestane 纯度:98% min
CAS NO:107868-30-4 溶解度:DMSO : ≥ 54 mg/mL (182.19 mM)
分子式:C20H24O2 包装:可按客户要求包装
分子量:296.403 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Exemestane是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。


特性:

17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代谢物。


体外研究:

Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活,Ki 值为4.3 nM,这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [3H]DHT,IC50 为0.9 μM。[1]Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后,显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞,提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞,诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达,这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。[2] 25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞,引起芳香化酶退化,这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞,诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞,抑制芳香化酶,这种作用存在剂量和时间依赖性。


体内研究:

Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠,提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠,显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠,显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。[4] Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene(DMBA)诱导乳腺肿瘤的大鼠,诱导26%完全(CR)和18%部分(PR)肿瘤消退。


物化属性:

外观与形状:白色至淡 黄色晶体粉末

密度:1.13

熔点:155.13℃

沸点:453.7 oC at 760 mmHg

折射率:1.572

闪光点:169 oC

可溶性:DMSO: ≥20mg/mL

PSA:34.14000

LOGP:4.02950

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