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LY-2584702 LYS6K2

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产品信息

产品名称：LY-2584702 LYS6K2	纯度：99.0% min
CAS NO：1082949-67-4	溶解度：DMSO : ≥ 4.5 mg/mL (10.10 mM)
分子式：C₂₁H₁₉F₄N₇	包装：可按客户要求包装
分子量：445.416	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。

体外研究:

在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化，IC50 为0.1-0.24 μM。[1] LY258470与EGRF抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同效应。

体内研究:

LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用。

英文别名:

LY-2584702 (free base);

LY2584702 TsOH;

LY2584702 BASE;

4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methylimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]-1H-pyrazolo;

4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine

参考文献

[1]. Tolcher A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Eur J Cancer. 2014 Mar;50(5):867-75.

[2]. Phung TL, et al. Akt1 and akt3 exert opposing roles in the regulation of vascular tumor growth. Cancer Res. 2015 Jan 1;75(1):40-50.

[3]. Chen B, et al. Hyperphosphorylation of RPS6KB1, rather than overexpression, predicts worse prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2017 Aug 9;12(8):e0182891.