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PP121

PP121 1092788-83-4
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产品信息
产品名称:PP121 纯度:98% min
CAS NO:1092788-83-4 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (62.63 mM)
分子式:C17H17N7 包装:可按客户要求包装
分子量:319.364 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。


体外研究:

PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键,有效取代催化赖氨酸的结构作用,且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶,包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR,IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时,作用于两种胶质瘤细胞系,U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM 时,通过直接对PI3Ks 和 mTOR抑制,而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1细胞,诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08 到20 µM时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3 细胞,抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为 2.5 µM 时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞,恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121 浓度低到40 nM时,作用于表达C634W致癌基因 Ret突变35的TT甲状腺癌细胞,抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲状腺癌细胞增殖,IC50为50 nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),抑制VEGF刺激的细胞增殖,IC50 为 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化,作用于K562细胞,导致产生药物诱导的凋亡,而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞,诱导凋亡,且诱导细胞周期停滞。



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