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JNJ-31020028

JNJ-31020028 1094873-14-9
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产品信息
产品名称:JNJ-31020028 纯度:99.0% min
CAS NO:1094873-14-9 溶解度:DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM)
分子式:C34H36FN5O2 包装:可按客户要求包装
分子量:565.68 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。


体外研究:

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。


体内研究:

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。


物化属性:

PSA:72.27000

LOGP:6.25860

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