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U0126

U0126 109511-58-2
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产品信息
产品名称:U0126 纯度:99% min
CAS NO:109511-58-2 溶解度:DMSO : ≥ 6.4 mg/mL (10.31 mM)
分子式:C18H16N6S2 包装:可按客户要求包装
分子量:380.49 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。


 

特性:

A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.

 

体外研究:

与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制,U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长,也抑制组成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。


体内研究:

U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。[2]U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。


中文别名:

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯硫基)丁二烯;


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.44 g/cm3

熔点:approximate 154℃(dec.)

沸点:565.1ºC at 760 mmHg

折射率:1.762

闪光点:295.6ºC

PSA:202.26000

LOGP:5.68616

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