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TAK-580 MLN2480

TAK-580 MLN2480 1096708-71-2
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产品信息
产品名称:TAK-580 MLN2480 纯度:99% min
CAS NO:1096708-71-2 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (98.76 mM)
分子式:C17H12Cl2F3N7O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:505.01 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

MLN2480是一种口服的Raf激酶抑制剂。


靶点:

Raf


体外研究:

MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路[1]。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK,但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同[2]。在体外实验中,MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用,结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活,从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。


体内研究:

MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性[3]。MLN2480(37.5 mg/kg)在肿瘤异种移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其单药治疗的作用极其微弱。


中文别名:

6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺


物化属性:

密度:1.640

PSA:164.02000

LOGP:5.02430

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