0576-88813233
产品描述:
PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
靶点:
DGAT1
19 nM
体内研究:
在大鼠体内,PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。[1]在啮齿动物体内,PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。
物化属性:
密度:1.326
PSA:118.64000
LOGP:3.49270
[1]. Dow RL, et al. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.
[2]. Lee KR, et al. Determination of PF-04620110, a novel inhibitor of diacylglycerol acyltransferase-1, in rat plasma using liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in pharmacokinetic studies. Biomed Chromatogr. 2013 Jul;27(7):846-52
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