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PF-04620110

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产品信息

产品名称：PF-04620110	纯度：99% min
CAS NO：1109276-89-2	溶解度：DMSO : 12.5 mg/mL (31.53 mM)
分子式：C₂₁H₂₄N₄O₄	包装：可按客户要求包装
分子量：396.44	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。

靶点:

DGAT1

19 nM

体内研究:

在大鼠体内，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。[1]在啮齿动物体内，PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。

物化属性:

密度：1.326

PSA：118.64000

LOGP：3.49270

参考文献

[1]. Dow RL, et al. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.

[2]. Lee KR, et al. Determination of PF-04620110, a novel inhibitor of diacylglycerol acyltransferase-1, in rat plasma using liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in pharmacokinetic studies. Biomed Chromatogr. 2013 Jul;27(7):846-52