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KY02111

KY02111 1118807-13-8
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产品信息
产品名称:KY02111 纯度:99.0% min
CAS NO:1118807-13-8 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (88.44 mM)
分子式:C18H17ClN2O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:376.857 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。


特性:

KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。


靶点:

Wnt


体外研究:

KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73%-85%表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T(cTnT),αActinin,或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs,而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16%表达心脏起搏器标记物,HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-阳性细胞(成纤维细胞)的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌细胞(KY-CMS),所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7%靶基因的表达,说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞,显著降低荧光素梅活性,这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs,与对照组相比,增加心脏分化约80倍,即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中,KY02111(10 μM)作用于SW480细胞,显著降低荧光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞,与XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理,产生约80%cTnT阳性细胞,KY02111与其他WNT抑制剂联用,不显著增加分化效率,说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。

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