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来曲唑 Letrozole

来曲唑 Letrozole 112809-51-5
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产品信息
产品名称:来曲唑 Letrozole 纯度:98% min
CAS NO:112809-51-5 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (175.25 mM)
分子式:C17H11N5 包装:可按客户要求包装
分子量:285.303 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Letrozole是第三代aromatase抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中,对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用,不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。


体外研究:

Letrozole有效抑制不同来源的芳香酶,包括人胎盘微粒体,人乳腺癌颗粒部分,大鼠卵巢微粒体,转染芳香酶的MCF-7细胞(MCF-7Ca),JEG-3绒膜癌细胞,CHO细胞,仓鼠卵巢组织,人乳腺癌颗粒部分,IC50分别是11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20和 0.8 nM。在非细胞系统中,letrozole 的IC50是1-13 nM。[1]Letrozole在LH诱导的仓鼠卵巢组织中抑制雌二醇产生,IC50 是0.02 μM,达到350 μM浓度时,不显著影响孕酮的产生。在ACTH诱导的大鼠肾组织中,抑制醛甾酮的产生,IC50 是210 μM. [2] Letrozole以剂量依赖的方式抑制MCF-7乳腺癌细胞的生长,IC50是1 nM。在低浓度下(0.1 nM)抑制作用依然可以观测到。letrozole 处理MCF-12A不影响生长,即使letrozole 浓度达到 (100 nM)或者延长培养时间。Letrozole (10 nM) 显著抑制4-雄甾烯-3,17-二酮(100 nM) 或者睾酮 (100 nM) 对MCF-7在细胞增殖方面的激活作用。联合使用17-β-雌二醇和letrozole (10 nM)降低由雌二醇诱导的MMP-2和MMP-9的活化作用。


体内研究:

在体内实验中, Letrozole抑制芳香酶活性,口服ED50 是1-3 微克/毫克。[2] Letrozole具有抗内分泌效果。在未成年大鼠体内,Letrozole抑制雄烯二酮引起的子宫肥大,ED50 为1-3 微克/千克。在成年雌性大鼠体内,Letrozole (0.3-1 毫克/千克 每天 口服,14 天)完全打断卵巢周期,并降低子宫重量和血清雌二醇(E2)浓度,使其与切除卵巢后的水平相同。[1] Letrozole诱导剂量依赖的雌激素依赖的抑制9,10-二甲苯-a-蒽 (DMBA)诱导的雌性大鼠的肿瘤。Letrozole 的ED50是10-30 微克/千克/天,完全抑制的剂量是10微克/天。


中文别名:

1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;

4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈;

1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.21

熔点:181-183℃

沸点:374.4 °C at 760 mmHg

闪光点:180.3 °C

颜色:White to yellowish crystalline powder

PSA:78.29000

LOGP:2.65916

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