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CX-5461

CX-5461 1138549-36-6
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产品信息
产品名称:CX-5461 纯度:98% min
CAS NO:1138549-36-6 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C27H27N7O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:513.61 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。

CX-5461能够选择性抑制HCT-116细胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM;Pol II IC50 > 25 μM;选择性约200倍)。CX-5461对rRNA合成的选择性抑制在两种其他人类实体肿瘤细胞系,黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM;Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM;Pol II IC50 ~25 mM)中得到证实。CX-5461对rRNA转录抑制作用的选择性是对DNA复制和蛋白质翻译的250~300倍。CX-5461对一组人类癌细胞系表现出光谱抗增殖活性,但是对非转化的人类细胞的作用活性很小。所有测试细胞系的中值EC50为147 nM,所有正常细胞系的EC50值大约为5, 000 nM。对HCT-116,A375,和MIA PaCa-2细胞系的抗增殖剂量响应评估的得到的EC50值分别为167,58,和74 nM。CX-5461通过p53-不依赖过程,诱导固体肿瘤细胞自吞噬或衰老,但不诱导细胞凋亡。[1]

异种移植人固体肿瘤的小鼠模型中,CX-5461口服生物可利用,且在体内具有抗肿瘤活性。CX-5461显示出显著的MIA PaCa-2 TGI,在第31天,TGI 为69%,与gemcitabine (63% TGI)相当。Gemcitabine是一种阳性对照,其每3天以120 mg/kg腹腔内给药。同样的,CX-5461表现出显著的A375 TGI,第32天的TGI为79%。[1]

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