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Edicotinib

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产品信息

产品名称：Edicotinib	纯度：98% min
CAS NO：1142363-52-7	溶解度：DMSO : 16.67 mg/mL (36.11 mM; Need ultrasonic)
分子式：C₂₇H₃₅N₅O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：461.599	贮存：-20ºC

质量控制

备注说明

Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。

参考文献

[1]. Mancuso R, et al. CSF1R inhibitor JNJ-40346527 attenuates microglial proliferation and neurodegeneration in P301S mice.Brain. 2019 Oct 1;142(10):3243-3264.

[2]. Genovese MC, et al. Results from a Phase IIA Parallel Group Study of JNJ-40346527, an Oral CSF-1R Inhibitor, in Patients with Active Rheumatoid Arthritis despite Disease-modifying Antirheumatic Drug Therapy.J Rheumatol. 2015 Oct;42(10):1752-60.