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WYE-125132

WYE-125132 1144068-46-1
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产品信息
产品名称:WYE-125132 纯度:99% min
CAS NO:1144068-46-1 溶解度:DMSO: ≥ 150 mg/mL
分子式:C27H33N7O4 包装:可按客户要求包装
分子量:375.399 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。


特性:

一种高度有效的,ATP竞争性的,特异性mTOR激酶抑制剂。


体外研究:

WYE-125132强效且ATP竞争性抑制重组mTOR激酶,IC50 为0.19 nM,选择性比作用于各种PI3Ks和230个蛋白激酶组高。[1]在体外,WYE-125132对一组肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性,IC50 范围为2 nM (LNCap) 到380 nM (HTC116)。此外,WYE-125132也会引起细胞周期进程,细胞凋亡诱导,以及蛋白合成和细胞大小的抑制。[1] WYE-125132通过抑制mTORC1引起pre-tRNALeu的合成显著减少,在MG63,MDA361,和HEK293增殖活跃的细胞系中分别减少72%,80%,和53%。此外,WYE-125132也能够诱导Maf1 (Pol III 转录的负调节)磷酸化和其在细胞核中的积累。[2]


体内研究:

在PI3K/mTOR- 和HER2-极度活跃的MDA361肿瘤模型中,WYE-125132(5 mg/kg p.o.)产生显著的抗肿瘤活性,并引起肿瘤生长剂量依赖性延缓。此外,WYE-125132在PTEN缺失的胶质瘤U87MG,非小细胞肺癌H1975 和A549模型中表现出有效的抗肿瘤活性。[1]

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