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塞来考昔

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产品信息

产品名称：塞来考昔	纯度：99% min
CAS NO：1146699-66-2	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (191.98 mM)
分子式：C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S	包装：可按客户要求包装。
分子量：520.885	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC₅₀ 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC₅₀ 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

中文名称：

(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺

参考文献

[1]. Gillman KW, et al. Letter Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor. Med Chem Lett, 2010, 1 (3), 120-124.

[2]. Crump CJ, et al. BMS-708,163 targets presenilin and lacks notch-sparing activity. Biochemistry. 2012 Sep 18;51(37):7209-11.

[3]. Xie M, et al. γ Secretase inhibitor BMS-708163 reverses resistance to EGFR inhibitor via the PI3K/Akt pathway in lung cancer. J Cell Biochem. 2015 Jun;116(6):1019-27.