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MCB-613

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产品信息

产品名称：MCB-613	纯度：98% min
CAS NO：1162656-22-5	溶解度：DMSO : 50 mg/mL (164.26 mM)
分子式：C₂₀H₂₀N₂O	包装：可按客户要求包装
分子量：304.386	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS)，超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用，并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS，通过过度刺激 SRC 致癌程序，靶向癌基因用作抗癌药物。

靶点:

SRC

体外研究:

MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。

体内研究:

在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失。

中文别名:

(2E,6E)-4-乙基-2,6-二(3-吡啶基亚甲基)环己酮

参考文献

[1]. Wang L, et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.