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GDC-0623

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产品信息

产品名称：GDC-0623	纯度：98% min
CAS NO：1168091-68-6	溶解度：DMSO : ≥ 30 mg/mL (65.76 mM)
分子式：C₁₆H₁₄FIN₄O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：456.21	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。

体外研究:

在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。

体内研究:

在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。

英文别名:

(5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide); RG 7421; MEK inhibitor 1

物化属性:

PSA：87.89000

LOGP：2.93920

参考文献

[1]. Hatzivassiliou G, et al. Mechanism of MEK inhibition determines efficacy in mutant KRAS- versus BRAF-driven cancers. Nature. 2013 Sep 12;501(7466):232-6.

[2]. Takahashi RH, et al. Elucidating the Mechanisms of Formation for Two Unusual Cytochrome P450-Mediated Fused Ring Metabolites of GDC-0623, a MAPK/ERK Kinase Inhibitor. Drug Metab Dispos. 2015 Dec;43(12):1929-1933.