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GDC-0623

GDC-0623 1168091-68-6
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产品信息
产品名称:GDC-0623 纯度:98% min
CAS NO:1168091-68-6 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (65.76 mM)
分子式:C16H14FIN4O3 包装:可按客户要求包装
分子量:456.21 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。


体外研究:

在一组突变癌细胞系中,GDC-0623抑制细胞增殖,对A375 (BRAFV600E),HCT116 (KRASG13D),COLO 205 (V600E),HT-29 (V600E),和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM, 53 nM,11 nM,18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中,GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。


体内研究:

在体内,GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%),A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。


英文别名:

(5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide); RG 7421; MEK inhibitor 1


物化属性:

PSA:87.89000

LOGP:2.93920

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