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PKI-402

PKI-402 1173204-81-3
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产品信息
产品名称:PKI-402 纯度:98% min
CAS NO:1173204-81-3 溶解度:DMSO : < 1 mg/mL
分子式:C29H34N10O3 包装:可按客户要求包装
分子量:570.645 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。


体外研究:

相当于对野生型PI3Kα的IC50,PKI-402抑制E545K和H1047R PI3Kα突变型,IC50为3 nM。在一组236人蛋白激酶中,PKI-402仅对C-Raf和B-Raf表现出抑制活性,IC50为7 μM,而对所有其他激酶表现出很低的活性,IC50 > 10 μM。PKI-402抑制人肿瘤细胞系的生长,IC50为6-349 nM。一致地,PKI-402抑制PI3K和mTOR效应蛋白的磷酸化作用,尤其在T308和S473上磷酸化的Akt (p-Akt),IC50分别为<10 nM和<30 nM。PKI-402抑制PRAS40在T246上的Akt磷酸化作用,IC50<30 nM,并抑制ENOS在S1177上和GSK3α/GSK3β在S9/S21上的Akt磷酸化作用,IC50<10 nM。在MDAMB-361,一个含有突变体PI3K-α (E545K)和高水平Her2受体的乳腺肿瘤细胞中,PKI-402治疗诱导产生裂解的poly(ADP-ribose)聚合酶(PARP),一种细胞凋亡的标志物。低于10%的MDAMB-361细胞在0.3 μM (或更高) PKI-402下暴露24小时仍然具有活性。


体内研究:

在MDA-MB-361肿瘤中,单剂量PKI-402 (100 mg/kg)抑制Akt磷酸化(在T308上),并诱导裂解PARP。在正常组织中(心脏和肺)中,PKI-402 (100 mg/kg)对p-Akt具有最小的作用,没有可检测的裂解PARP。同样的,PKI-402在100 mg/kg (每天一次,给药5天,一个周期)剂量下使初始肿瘤体积从260 mm3降低到129 mm3,并在70天内防止MDA-MB-361中肿瘤再生长。25 mg/kg和50 mg/kg 的PKI-402显著抑制A549肿瘤在裸鼠体内的生长,PKI-402在100 mg/kg (daily for 5 days, one round)剂量下引起U87MG的肿瘤生长显著(P < 0.01)减少。


中文别名:

1-[4-[3-乙基-7-(吗啉-4-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-5-基]苯基]-3-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基]脲


物化属性:

密度:1.43

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