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2,5-己酮可可碱 Vadimezan

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产品信息

产品名称：2,5-己酮可可碱 Vadimezan	纯度：98% min
CAS NO：117570-53-3	溶解度：7.5% sodium bicarbonate : 20 mg/mL
分子式：C₁₇H₁₄O₄	包装：可按客户要求包装
分子量：282.291	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20 μM ，IC50为62.5 μM。Phase 3。

特性:

DMXAA（ASA404)是DT-心肌黄酶竞争性抑制剂。

体外研究:

在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，Ki为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。[1] DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。[2] 最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。

体内研究:

DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。[4] DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。

中文别名:

5,6-二甲基吨酮-4-乙酸; 5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸; 5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸; 5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸

物化属性:

密度：1.321

沸点：520.9°Cat760mmHg

折射率：1.633

闪光点：197.1°C

PSA：67.51000

LOGP：3.19010

参考文献

[1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2'3'-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988.

[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7.