产品描述:
AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂,IC50为0.576 μM。
体外研究:
HCT116细胞中,AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡,并通过下调AKT 和Bcl-xL表达,抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中,AP-III-a4诱导葡萄糖摄取,并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。
体内研究:
在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中,AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内,AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导,并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。
中文别名:
N-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]-4-[[4-[(环己基甲基)氨基]-6-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]苯乙酰胺