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唑来膦酸 Zoledronic acid

唑来膦酸 Zoledronic acid 118072-93-8
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产品信息
产品名称:唑来膦酸 Zoledronic acid 纯度:99% min
CAS NO:118072-93-8 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C5H10N2O7P2 包装:可按客户要求包装
分子量:272.09 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。


靶点:

Rho

(Cell-free assay)


体外研究:

Zoledronic acid (10 µM和100 µM)引起MCF-7细胞按比例显著减少(49.54% ,对照组23.55% ) (P < 0.05)。Zoledronic acid在0.1–10 µM浓度下对MDA-MB-231细胞影响很小,然而在100 µM浓度下会导致细胞数量显著降低。Zoledronic acid (100 µM)在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。Zoledronic acid (10 µM)会导致MCF-7细胞凋亡多于4倍的增加,而在100 µM浓度下,会使细胞凋亡的比例增加6倍。Zoledronic acid (10 µM) 和paclitaxel (2 µM)引起的细胞凋亡(对照组的774.8%)与单独使用zoledronic acid(155.71%)相比增加了5倍,与单独使用paclitaxel(189.68)相比,增加了4倍。Zoledronic acid诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。

Zoledronic acid剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞(hOB)中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后有最大效果,这与Zoledronic acid更高的生物学效能相一致。Zoledronic acid阻止了人类成骨细胞中糖皮质激素dexamethasone对OPG mRNA和蛋白质合成的抑制作用。Zoledronic acid在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。


体内研究:

在5T2MM小鼠体内,Zoledronic acid(120毫克/千克,皮下注射)防止损伤的形成,防止松质骨和骨密度损失,并且减少破骨细胞的范围。在5T2MM小鼠体内,Zoledronic acid(120毫克/千克,皮下注射)也减少了病变蛋白浓度和肿瘤负担以及血管新生。


中文别名:

唑仑膦酸; [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物; 1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸; 唑来膦酸一水合物; 唑来磷酸


物化属性:

外观与形状:白色结晶粉末

密度:2.13

熔点:193-2040 oC

沸点:764 oC at 760 mmHg

折射率:1.718

闪光点:415.8 oC

PSA:172.73000

LOGP:-1.11540

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