产品描述:
Tazarotene是RAR激动剂tazarotenic acid的前药，用于治疗牛皮癣，粉刺以及晒伤。
靶点:
RAR
体外研究:
在HL-60人髓性白血病细胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB肿瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滞，和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分，并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。[1] Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用，治疗调节基因转录，从而调节银屑病中三个重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。[3] Tazarotene下调角化细胞分化，角化细胞增殖，和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1)，TIG-2，和TIG-3，这可能介导了抗增殖作用。[4]在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中，Tazarotene通过上调TIG3，引起生长抑制。
体内研究:
在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中，Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。
中文别名:
6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯; 他扎罗汀
物化属性:
外观与形状：白色固体
密度：1.22
熔点：97-98℃
沸点：499.8 °C at 760 mmHg
折射率：1.624
闪光点：256.1 °C
PSA：64.49000
LOGP：4.43150