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他扎罗汀 Tazarotene

他扎罗汀 Tazarotene 118292-40-3
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产品信息
产品名称:他扎罗汀 Tazarotene 纯度:98% min
CAS NO:118292-40-3 溶解度:H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
分子式:C21H21NO2S 包装:可按客户要求包装
分子量:351.462 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tazarotene是RAR激动剂tazarotenic acid的前药,用于治疗牛皮癣,粉刺以及晒伤。


靶点:

RAR


体外研究:

在HL-60人髓性白血病细胞中,Tazarotene引起ERK活化,RB肿瘤抑制蛋白磷酸化,G0阻滞,和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分,并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。[1] Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用,治疗调节基因转录,从而调节银屑病中三个重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。[3] Tazarotene下调角化细胞分化,角化细胞增殖,和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1),TIG-2,和TIG-3,这可能介导了抗增殖作用。[4]在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中,Tazarotene通过上调TIG3,引起生长抑制。


体内研究:

在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中,Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。


中文别名:

6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯; 他扎罗汀


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.22

熔点:97-98℃

沸点:499.8 °C at 760 mmHg

折射率:1.624

闪光点:256.1 °C

PSA:64.49000

LOGP:4.43150

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