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AG-18 Tyrphostin A23

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产品信息

产品名称：AG-18 Tyrphostin A23	纯度：98% min
CAS NO：118409-57-7	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (268.57 mM)
分子式：C₁₀H₆N₂O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：186.167	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

AG-18抑制EGFR，IC50为35 μM。

靶点:

EGFR

35 μM

体外研究:

AG 18抑制EGFR和IR，Ki分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞，抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化，IC50为15 μM。[1]AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。[2]AG18作用于原代培养的星形胶质细胞，抑制体积敏感的[3H]牛磺酸释放，这种作用存在剂量依赖性。AG18激活肿胀引起的体积依赖性的D-[3H]天冬氨酸从原代星形胶质细胞培养物中释放。[3]AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激，这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮细胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。[4]AG 18(10 μM)作用于颈动脉，降低4倍5-HT的效力，且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩，且产生最大显著抑制作用。

中文别名:

酪氨酸磷酸化抑制剂A23; 酪氨酸磷酸化抑制剂23; (3,4-二羟基苄基)丙二腈; (3,4-二羟基亚苄基)丙二腈

物化属性:

外观与形状：黄色-黄褐色的固体

密度：1.428

熔点：225°C

沸点：421.1 °C at 760 mmHg

折射率：1.696

闪光点：208.5 °C

PSA：88.04000

LOGP：1.52836

参考文献

[1]. Gazit A, et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.

[2]. Nanzer AM, et al. Ghrelin exerts a proliferative effect on a rat pituitary somatotroph cell line via the mitogen-activated protein kinase pathway. Eur J Endocrinol. 2004 Aug;151(2):233-40.