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Evacetrapib

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产品信息

产品名称：Evacetrapib	纯度：98% min
CAS NO：1186486-62-3	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (156.58 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式：C₃₁H₃₆F₆N₆O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：638.6470	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。

体外研究:

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。[1]

体内研究:

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。

中文别名:

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷

物化属性:

密度：1.40

参考文献

[1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76.